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蓝鲸新闻 12 月 19 日讯（记者 屠俊）除了 GLP-1，自免口服药也成为国际大药厂竞争的主要赛道，而目前自免口服药的大药主要集中在银屑病、炎症性肠病（IBD）领域。

以武田的 α 4 β 7 单抗 Entyvio（维得利珠单抗）为例，早早押宝炎症性肠病（IBD）适应症，上市十年的维得利珠单抗已是 IBD 赛道最畅销的生物制剂，2024 年收入为 8807 亿日元（约 58.41 亿美元）。

近日，武田宣布其针对中重度斑块状银屑病 ( PsO ) 成人患者的新一代、高选择性口服酪氨酸激酶 2 ( TYK2 ) 抑制剂 Zasocitinib ( TAK-279 ) 在两项关键性 3 期、随机、多中心、双盲、安慰剂与活性对照研究中取得积极的主要结果。

研究显示，Zasocitinib 在第 16 周显著优于安慰剂，达到共同主要终点，即静态临床医生整体评估 ( sPGA ) 评分为 0 或 1 的参与者比例均优于安慰剂，银屑病面积及严重程度指数 ( PASI ) 较基线改善至少 75% 的参与者比例也优于安慰剂，且早在第 4 周即可观察到显著更高的 PASI 75 应答率，并持续提高至第 24 周。这些研究还达到了全部 44 项排序次要终点，包括与安慰剂和阿普米司特 ( apremilast ) 相比的 PASI 90、PASI 100 以及 sPGA 0，显示这种便捷的每日一次口服方案具有实现皮损完全清除的潜力。

" 看到我们的 2 期数据在 3 期研究中得到验证具有重大意义且令人激动：在第 16 周，超过一半的受试者达到皮损清除或几乎清除（PASI 90），约 30% 的受试者达到皮损完全清除（PASI 100），并且应答率持续提高至第 24 周。" 武田全球研发总裁 Andy Plump 博士表示，" 这些结果有助于表明，作为 IL-23 及银屑病其他关键信号通路的重要调控因子，对 TYK2 进行的高选择性抑制有望显著减轻患者疾病负担，并使很多患者有望实现皮损的完全清除。"

2022 年，武田制药豪掷 60 亿美元收购 Nimbus Lakshmi，获得了治疗银屑病和 IBD 疾病的口服 TYK2 抑制剂 Zasocitinib（TAK-279），被业内视为是豪赌 TYK2 抑制剂的广谱抗炎潜力的一例代表。

在银屑病治疗领域，已经有多款重磅口服药物上市，其中安进豪掷 134 亿美元收购的阿普米司特（Otezla），是一种新型的口服 PDE4 抑制剂，早在 2014 年 3 月该款药物在美国上市，2021 年 8 月，原研进口产品获得批准在中国上市，该药目前已在 50 多个国家和市场获批，用于治疗银屑病性关节炎、中重度斑块状银屑病等适应症，最近几年全球销售额均超过 20 亿美元。阿普米司特是全球首款获批治疗银屑病的靶向口服药，国内已经有多家药企布局了该款药物的仿制药。

另外，百时美施贵宝（BMS）原研的全球首个口服 TYK2 抑制剂 Sotyktu（氘可来昔替尼），2022 年 9 月，该药治疗斑块状银屑病的上市申请获 FDA 批准，2023 年 10 月，获得我国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。值得一提的是，Sotyktu 在治疗斑块状银屑病的头对头试验中击败了安进的阿普米司特。

"best-in-class" 之争不会停息，据悉，武田的 Zasocitinib 正在开展针对斑块状银屑病的与氘可来昔替尼（Deucravacitinib）的头对头研究、针对银屑病关节炎的 3 期研究及包括克罗恩病、溃疡性结肠炎等其他适应症的 2 期研究。

" 银屑病患者持续寻求疗效和安全性良好、起效迅速的口服治疗方案。这些具有里程碑意义的结果表明 Zasocitinib 有望成为帮助斑块状银屑病患者实现皮损清除的领先口服治疗选择。" 武田制药全球总裁兼首席执行官 Christophe Weber 表示。

据悉，武田制药计划在即将举行的医学会议上公布研究数据，并计划自 2026 财年向美国食品药品监督管理局（FDA）及其他监管机构递交新药上市申请（NDA）。